Produktets opprinnelse
Liraglutid ble utviklet av det danske multinasjonale farmasøytiske selskapet Novo Nordisk. På 1990-tallet oppdaget forskere at mens naturlig menneskelig glukagon-som peptid-1 (GLP-1) effektivt kunne senke blodsukkeret, ble det lett nedbrutt av enzymer i kroppen, med en halveringstid på bare 2 minutter, noe som gjorde det vanskelig å medisinere. For å overvinne denne utfordringen brukte Novo Nordisks forskerteam flere år på å arbeide med viktige molekylære strukturelle modifikasjoner av naturlig GLP-1 ved bruk av rekombinasjonsteknologi: erstatte lysin med arginin i posisjon 34 og feste en C16-fettsyresidekjede til lysin i posisjon 26. Denne geniale "acyleringsmodifikasjonen" gjør det mulig å binde den til å forlenge hele blodet i betydelig grad, og binde dens levetid til omtrent halvparten av blodet. 13 timer. I 2010 ble liraglutid (handelsnavn: Victoza) først godkjent i USA for behandling av type 2 diabetes; i 2014 ble en høyere dose liraglutid (handelsnavn: Saxenda) godkjent for kronisk vektkontroll, og ble verdens første vekttapsinjeksjon.
Nøkkelparametere
Generisk navn: Liraglutid-injeksjon
Medikamenttype: Human glukagon-lignende peptid-1 (GLP-1) analog (97 % homologi med human GLP-1)
Molekylformel: C172H265N43O51
Molekylvekt: Omtrent 3751,2 Da
Halvering-levetid: ca. 13 timer (støtter 24-timers kontinuerlig handling)
Vanlige spesifikasjoner: Ferdig-fylt injeksjonspenn, vanligvis 3ml:18mg
Nøkkelfunksjoner
Liraglutid aktiverer GLP-1-reseptorer i flere vev og organer i hele kroppen, og danner et "smart regulatorisk nettverk":
Dobbel bukspyttkjertelregulering (smart glukosesenking): På en glukosekonsentrasjonsavhengig- måte fremmer det insulinsekresjon fra bukspyttkjertelceller når blodsukkeret stiger, samtidig som det hemmer glukagonsekresjon fra bukspyttkjertelceller; når blodsukkeret går tilbake til det normale, svekkes effekten automatisk, derfor er risikoen for hypoglykemi ved bruk alene ekstremt lav.
Regulering av fordøyelsessystemet: Senker tømming av mage betydelig, øker metthetssignaler i mage-tarmkanalen, og reduserer derved postprandiale blodsukkersvingninger og reduserer appetitten.
Sentral appetittundertrykkelse: Virker direkte på appetittreguleringssenteret i hypothalamus, hemmer sultneuroner, øker metthetsfølelsen og reduserer kaloriinntaket ved kilden.
Kardiovaskulær beskyttelse: Forbedrer vaskulær endotelfunksjon og senker det systoliske blodtrykket. Det har vist seg å redusere risikoen for kardiovaskulær død, ikke-fatalt hjerteinfarkt eller hjerneslag betydelig hos pasienter med type 2-diabetes og kardiovaskulær sykdom.
Kjernefordeler: Overlegne generelle metabolske fordeler: Liraglutid senker ikke bare effektivt glykert hemoglobin (HbA1c-reduksjon på opptil 0,8%-1,5%), men gir også betydelig vekttap (gjennomsnittlig vekttap på 5%-10%) og forbedrer metabolske indikatorer som blodlipider og blodtrykk.
Klar lang-varig effekt og sikkerhet: Albumin-bindingsegenskapene oppnådd gjennom fettsyresidekjeder, gjør det til det første GLP-1-legemidlet som oppnås én-daglig dosering, noe som forbedrer pasientens etterlevelse betydelig. Designet med lav immunogenisitet sikrer sikkerhet for langvarig bruk.
Redusere risiko for kardiovaskulære hendelser: Det er et av få glukosesenkende-medikamenter med klare bevis på nytte av kardiovaskulære utfallsstudier (CVOT), som gir ekstra livsbeskyttelse for pasienter med aterosklerotisk kardiovaskulær sykdom.
Gjeldende scenarier: Type 2 diabetes mellitus kontroll hos voksne: Egnet for voksne pasienter hvis blodsukker fortsatt er dårlig kontrollert etter den maksimalt tolererte dosen av metformin eller sulfonylurea alene. Det kan brukes som monoterapi eller i kombinasjon med andre glukosesenkende legemidler-.
Redusere kardiovaskulær risiko: Spesielt utviklet for å redusere risikoen for alvorlige uønskede kardiovaskulære hendelser hos voksne pasienter med type 2-diabetes som har blitt diagnostisert med kardiovaskulær sykdom.
Kronisk vektkontroll: Som et tillegg til en lav-kaloridiett og økt trening er den egnet for voksne pasienter som trenger langsiktig-vektkontroll. Spesifikke kvalifikasjonskriterier er: innledende kroppsmasseindeks (BMI) større enn eller lik 30 kg/m² (overvektig); eller BMI større enn eller lik 27 kg/m² (overvekt) med minst én vektrelatert-komorbiditet (som hypertensjon, diabetes type 2 eller dyslipidemi).
Populære tags: Premium High-renhetspeptider Liraglutide 2mg/hetteglass, Kina Premium High-renhetspeptider Liraglutide 2mg/hetteglassprodusenter, leverandører, fabrikk
