I. Hva er PT141?
PT141 (Bremelanotide) er en syntetisk melanokortinreseptor (MC3R/MC4R) agonist, et derivat av -melanocytt-stimulerende hormon (-MSH), og en metabolitt av Melanotan-II (MT-II) av dens C{{8.}-terminalgruppe. Gjennom spesifikke strukturelle modifikasjoner kan den effektivt trenge inn i blod{10}}hjernebarrieren og målrette mot sentralnervesystemet, og primært regulere fysiologiske prosesser som libido og energimetabolisme. I motsetning til tradisjonelle perifert virkende legemidler, er det et viktig peptid innen nevroendokrinologi, seksuell dysfunksjon og metabolisme. Det er godkjent av FDA (handelsnavn Vyleesi) og er også mye brukt i vitenskapelig forskning.
II. Produktparametere
- Produktnavn: PT141 (Bremelanotide)
- Kategori: Syntetisk syklisk heptapeptid, melanokortinreseptor (MC3R/MC4R) agonist
- CAS-nr.: 189691-06-3
- Molekylformel: C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀
- Molekylvekt: 1025,16
- Utseende: Hvitt lyofilisert pulver
- Renhet: Større enn eller lik 98 % (opptil 99,73 % for high-produkter)
- Løselighet: lett løselig i sterilt vann til injeksjon og DMSO
- Oppbevaringsbetingelser: Oppbevares ved -20 grader, forseglet, beskyttet mot lys og på et tørt sted. Pulveret er stabilt i opptil 3 år. Unngå gjentatte fryse-tine-sykluser etter oppløsning. Det anbefales å bruke så snart som mulig.
- Peptidsekvens: Ac-Nle-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH (Sidekjede-laktam-syklisert heptapeptid)
III. Kjernefordeler
- Sentral målretting, unik mekanisme: Den kan trenge gjennom blod-hjernebarrieren og virke direkte på den sentrale MC4R-reseptoren, og regulerer kjerneveier for libido og energimetabolisme. I motsetning til tradisjonelle perifere vasodilatorer, har den en betydelig effekt på sentral seksuell dysfunksjon.
- Optimalisert struktur, lave bivirkninger: Gjennom N-terminal acetylering, D-Phe-modifikasjon og sidekjedesyklisering reduserer den bivirkningen av hudpigmentering betydelig, samtidig som den forbedrer anti-enzymatisk evne og reseptoraffinitet, og viser utmerket biokompatibilitet.
- Dobbel effekt, egnet for flere scenarier: Den fokuserer på regulering av seksuell funksjon, og kan også hjelpe til med å regulere stoffskiftet og undertrykke appetitten. Den har også nevrobeskyttende og anti-inflammatorisk potensial, noe som gjør den egnet for flere scenarier innen vitenskapelig forskning og klinisk oversettelse.
- Rask innsettende virkning og høy etterlevelse: Subkutan injeksjon sikrer høy biotilgjengelighet, rask og stabil virkning, moderat bruksfrekvens og ingen komplekse prosedyrer, noe som gjør den egnet for langsiktig-forskning eller klinisk bruk.
- Klinisk validert og svært trygt: Godkjent av FDA og validert gjennom flere faser av kliniske studier, med milde og for det meste forbigående bivirkninger. Omfattende sikkerhetsdata sikrer høy pålitelighet for forskningsbruk.
IV. Hovedfunksjoner
- Sentral regulering av seksuell funksjon: Aktiverer hypothalamus MC4R-reseptorer, fremmer frigjøring av dopamin, regulerer hypothalamus-hypofyse-gonadeaksen, forbedrer libido, lindrer seksuell lidelse, egnet for både menn og kvinner, og forbedrer også erektil dysfunksjon som ikke reagerer på PDE5.
- Metabolsk og vektregulering: Stimulerer MC4R-reseptorer, undertrykker appetitten, reduserer matinntaket og øker energiforbruket, noe som gir et nytt mål for forskning på fedme og metabolsk syndrom. Det kan synergistisk fungere med legemidler som telpolide for vekttap.
- Nevrobeskyttelse og vevsbeskyttelse: Hemmer betennelse i sentralnervesystemet, fremmer nervereparasjon og demonstrerer nevrobeskyttende effekter i modeller for cerebral iskemi og nevrodegenerative sykdommer. Det kan også bidra til å regulere humøret og lindre-depresjonsrelatert seksuell dysfunksjon.
- Forskningsverktøyverdi: Som en svært spesifikk MC4R-agonist brukes den i grunnleggende forskning på melanokortinreseptorens signalvei, nevroendokrinologi og atferdsfarmakologi. Det er et nøkkelverktøyspeptid for målvalidering og sammensetningsscreening.
V. Målpopulasjon
- Forskere: Forskere som spesialiserer seg på nevroendokrinologi, melanokortinreseptorbanen, seksuell dysfunksjon og fedmemetabolisme, for grunnleggende eksperimenter, målvalidering og medikamentutvikling.
- Kliniske fagpersoner: Medisinsk personell innen andrologi, gynekologi og endokrinologi, for klinisk forskning og protokollutforskning i relaterte sykdommer (som kvinnelig hypoaktiv seksuell lystforstyrrelse) (må utføres under profesjonell veiledning).
- Trenings- og rehabiliteringspopulasjon: Individer som trenger å regulere fysisk form, forbedre stoffskiftet og hjelpe til med å gjenopprette fysisk tilstand (må strengt følge profesjonell veiledning og kontrollere doseringen). - Peptide FoU og Produksjonsfagfolk: For FoU for peptidråmaterialer, formuleringsoptimalisering, og relatert produktproduksjon (kun for forskning og produksjon).
VI. Suksesshistorier
1. FDA-godkjent klinisk sak (behandling av hypoaktivt seksuelt begjær hos kvinner): I 2019 ble PT141 (varenavn Vyleesi) godkjent av FDA for behandling av hypoaktiv seksuell lystsforstyrrelse (HSDD) hos premenopausale kvinner, og ble verdens første HSDD-gap som ble fylt sentralt. Denne godkjenningen var basert på to kliniske fase III-studier (med totalt 1247 pasienter). Resultatene viste at pasienter i PT141-behandlingsgruppen hadde signifikant forbedret libido-skår sammenlignet med placebogruppen (en total økning på 0,35 poeng, P<0.001) and significantly reduced sexual distress scores (a total decrease of 0.33 points, P<0.001), validating its clinical efficacy and safety. It is currently being promoted for clinical research and treatment in multiple regions worldwide.
2. Research Translation Case (Obesity Combination Therapy Study): I juni 2024 annonserte Palatin Technologies initieringen av en fase II klinisk studie av PT141 i kombinasjon med Tirzepatide for behandling av fedme, og utforsket deres synergistiske effekter på vekttap og metabolsk forbedring. Foreløpig grunnforskning viste at PT141 hemmer appetitten ved å aktivere MC4R, og kombinasjonen med GLP-1-reseptoragonisten Tirzepatide kan oppnå en dobbel effekt av "vekttap + metabolsk regulering", og gir en viktig forskningsretning for nye behandlingsalternativer for fedme. Denne kliniske studien går for tiden jevnt.
3. Søknadstilfelle for forskningsverktøy: En internasjonal forskningsinstitusjon benyttet den svært spesifikke MC4R-agonistaktiviteten til PT141 for å forske på melanokortin-dopamin-interaksjonsmekanismen, og med suksess belyse den sentrale reguleringsveien til libido-, humør- og belønningskretsen. Dette ga sentrale eksperimentelle data for forskning på komorbiditetsmekanismene depresjon, angst og seksuell dysfunksjon. De relevante forskningsresultatene er publisert i sentrale internasjonale nevrovitenskapelige tidsskrifter, og fremmer forskningsfremskritt innen nevroendokrinologi.
4. Kasusstudie: PT141, et strukturelt optimalisert derivat av Melanotan-II, reduserer signifikant hudpigmenteringsbivirkninger samtidig som den beholder sentralnervesystemets aktivitet gjennom modifikasjoner som fjerning av den C-terminale amidgruppen og erstatter aminosyrerester. Dens strukturelle optimaliseringstilnærming gir en klassisk mal for utforming av lang-virkende, lav-toksisitetspeptidmedisiner og har blitt mye brukt i utviklingen av lignende melanokortinreseptoragonister.
VII. Forholdsregler
- Dette produktet er kun for vitenskapelig forskning, kliniske studier og profesjonell formuleringsutvikling. Det er ikke et legemiddel eller helseprodukt og bør ikke misbrukes eller brukes til terapeutiske formål hos mennesker.
- Kontraindikasjoner: Dette produktet er kontraindisert til mindreårige, gravide, ammende kvinner, personer med ukontrollert hypertensjon eller hjerte- og karsykdommer, og de som er allergiske mot PT141 eller peptider. Postmenopausale kvinner og menn bør bruke dette produktet etter profesjonell evaluering (FDA-merket gjelder kun for HSDD-behandling hos premenopausale kvinner).
- Oppbevaringskrav: Oppbevares strengt ved -20 grader, forseglet, beskyttet mot lys og på et tørt sted. Etter oppløsning, alikvoter og avkjøl. Bruk så snart som mulig. Unngå gjentatte fryse-tine-sykluser for å forhindre tap av peptidaktivitet.
- Retningslinjer for bruk: Kontroller strengt doseringen og administreringsfrekvensen. Aseptisk teknikk må følges under subkutan injeksjon for å unngå infeksjon på injeksjonsstedet. Hvis alvorlig kvalme eller vedvarende høyt blodtrykk oppstår etter administrering, avbryt bruken umiddelbart og søk legehjelp umiddelbart.
-Legemiddelinteraksjoner:Unngå samtidig bruk med naltrekson (da det vil redusere effekten av naltrekson). Brukes med forsiktighet ved samtidig-behandling med antihypertensiva eller PDE5-hemmere, da det kan være blodtrykksrelaterte-synergistiske effekter; bruk under profesjonell veiledning.
Populære tags: Høy-kvalitets peptidmedisin PT141 10mg/hetteglass, Kina Høy-kvalitets peptidmedisin PT141 10mg/hetteglassprodusenter, leverandører, fabrikk
