MT2 (Melanotan II) er et syntetisk syklisk peptidhormon utviklet av et forskerteam ved University of Arizona College of Medicine. Det er en analog av naturlig alfa-melanocytt-stimulerende hormon (-MSH). Dets opprinnelige utviklingsmål var å være et kandidatlegemiddel for behandling av kvinnelig seksuell dysfunksjon og mannlig erektil dysfunksjon (ED). På grunn av sikkerhet og bivirkninger ble imidlertid utviklingen av legemidler stanset i 2003. Til dags dato har ingen legemidler som inneholder MT2 blitt offisielt markedsført globalt; de brukes hovedsakelig som forskningsreagenser eller sirkuleres i det uformelle markedet.
Aminosyresekvens: Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH₂
Molekylformel: C₅₀H6₉N₁₅O₉
Molekylvekt: Ca. 1024.18 Da
CAS-nummer: 121062-08-6
Utseende: Hvitt lyofilisert pulver, lett løselig i vann
Renhet: Forskningsgrad vanligvis større enn eller lik 98 % (HPLC)
Løselighet: Løselig i sterilt vann, fortynnede syrer og ca. 10 mM i DMSO
Stabilitet: Oppbevar tørt pulver ved -20 grader eller -80 grader i en forseglet beholder, beskyttet mot lys og tørt; etter rekonstituering anbefales det å alikvotere og lagre ved -20 grader eller -80 grader, unngå gjentatte fryse-tine-sykluser.
MT2 er en potent, ikke-selektiv melanokortinreseptoragonist, som primært virker på... Undertyper som MC1R, MC3R, MC4R og MC5R:
**Fremmer pigmentering:** Aktiverer MC1R-reseptorer på hudmelanocytter, stimulerer melaninproduksjonen og induserer mørkere hud (bruningseffekt) uten langvarig UV-eksponering.
**Regulerer seksuell funksjon:** Virker på MC4R-reseptorer i hypothalamus, induserer spontane ereksjoner, forkorter ereksjonstiden og øker seksuell opphisselse.
**Undertrykker appetitt/vekttap:** Aktivering av MC4R undertrykker matinntaket, noe som viser redusert matforbruk og vektøkning i dyremodeller.
**Andre:** Studier viser at det fremmer perifer nerveregenerering i dyremodeller, har nevrobeskyttende egenskaper og har en viss hemmende tendens på melanomceller (mer forskning er nødvendig).
**Multifunksjonalitet:** Det samme molekylet har flere biologiske aktiviteter, inkludert soling, erektil dysfunksjon og appetittundertrykkelse.
**Svært effektiv og tidsbesparende-:** Sammenlignet med naturlig soleksponering krever bruk av MT2 mindre tid for UV-eksponering for å oppnå en dypere og mer{2}}varig brunfarge. **Holdbarhet:** Etter å ha oppnådd ideell pigmentering, kan solingseffekten vare i uker eller til og med måneder etter seponering av medisinen.
**Fleksibilitet og kontrollerbarhet:** Hudtonen kan kontrolleres individuelt ved å justere belastnings- og vedlikeholdsdosene. Hyppigheten av vedlikeholdsdosering er lav (f.eks. en gang annenhver uke).
**Forskning/eksperiment:** Som et verktøy for melanokortinreseptoragonister, brukes det i prekliniske studier for pigmentregulering, seksuell dysfunksjon, appetitt og energimetabolisme og nevrobeskyttelse.
**Ikke-Standard Beauty/Fitness Circles:** Noen individer kjøper "råmaterialet" selv for rask soling, hudtonebehandling under konkurranseforberedelser, eller såkalt-«ytelsesforbedring» (høy-risiko, uregulert aktivitet).
**Tidligere kliniske forskningsveiledninger:** Det gikk inn i tidlige forsøk på mennesker for å utforske bruken av det i behandling av erektil dysfunksjon, seksuell dysfunksjon hos kvinner og reduksjon av risikoen for solbrenthet/hudkreft (all utvikling har blitt avbrutt).
Ingen lovlig markedsført medikament: Foreløpig er det praktisk talt ingen offisielt godkjente humane medisiner for MT2 i noe land. De fleste produkter som sirkulerer på nettet er "forskningskjemikalier", og deres kvalitet, renhet og sterilitet er ikke garantert.
Vanlige bivirkninger: Rødme i ansiktet, kvalme, oppkast, gjesping, nedsatt appetitt, reaksjoner på injeksjonsstedet og midlertidige svingninger i blodtrykket.
Langsiktige/ukjente risikoer: Det er rapporter om ujevn hudtone, utseende av nye føflekker og eksisterende føflekker som blir mørkere og større. Medisinske institusjoner anbefaler generelt ikke bruken på grunn av bekymring for potensielt melanom eller hudlesjoner.
Bruk og oppbevaring: Hvis det brukes i laboratoriedyr/in vitro-studier, administreres det vanligvis subkutant eller intravenøst. Beskytt strengt mot lys, fuktighet og lave temperaturer. Brukes så snart som mulig etter rekonstituering i henhold til forskningsprotokollen.
Reguleringsoverholdelse: Produkter fra legitime kanaler er generelt begrenset til "laboratorieforskningsbruk" og kan ikke brukes til menneskelig diagnose, behandling eller kosmetiske injeksjoner.
Tidlige menneskelige studier: I små-prøvestudier ble det observert at MT2 induserte erektile hendelser, øker seksuell opphisselse og akselererer hudpigmentering under viss UV-eksponering.
Dyremodellstudier: I mus/rottemodeller reduserte MT2-dose-avhengig matinntak og kroppsvekt; ved spesifikke doser fremmet det gjenoppretting av sensorisk funksjon etter isjiasnervekompresjonsskade.
Som et overordnet molekyl: Dets strukturelle designprinsipper (syklisering, D-aminosyresubstitusjon, etc.) gir viktige referanser for den påfølgende utviklingen av mer selektive melanokortinreseptormodulatorer med færre bivirkninger.
Kjerneverdien til MT2 gjenspeiles hovedsakelig i vitenskapelig forskning: Det er et klassisk modellmolekyl av syntetiske melanokortinreseptoragonister med flere biologiske aktiviteter, som kan hjelpe forskere med å belyse virkningsmekanismene til MC1R~MC5R i forskjellige fysiologiske systemer (pigmentering, seksuell funksjon, energibalanse, nervesystem, immunitet, etc.); den minner også industrien om at den "pleiotrope" naturen til peptidmedisiner, hvis de er ledsaget av ukontrollerbare bivirkninger, vil alvorlig begrense deres kliniske oversettelse. For den gjennomsnittlige forbrukeren er risikoen langt større enn de uprøvde "skjønnhets-/funksjonelle" fordelene, og de bør ikke bruke det på egen hånd.
Populære tags: Peptidmedisin Melanotan 2 CAS: 121062-08-6, Kina Peptidmedisin Melanotan 2 CAS: 121062-08-6 produsenter, leverandører, fabrikk
